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奧拉西坦注射液
作者: 發布于:2015/3/31 3:39:32

【藥品名稱】奧拉西坦注射液

【成份】

本品主要成份為奧拉西坦

化學名稱4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

QQ圖片20150402093849.png



分子式:C6H10N2O3

分子量:158.16

本品輔料磷酸二氫鈉、依地酸二鈉、氫氧化鈉、注射用水。

【性狀】 

本品為無色至微黃色的澄明液體。

【適應癥】

用于腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙等癥的治療。

【規格】

20ml:4g

【用法用量】

靜脈滴注。每日一次,每次46g,用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100250ml中,搖勻后靜脈滴注。可酌情增減用量用藥療程為23周。

國外上市奧拉西坦注射液的用藥劑量范圍為每日28g,但國內尚無低于4g、高于6g的用藥經驗。

【不良反應】

據國外文獻報道,奧拉西坦的不良反應少見,偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂,但癥狀較輕,停藥后可自行恢復。
    國內應用奧拉西坦注射液進行了臨床試驗,結果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好,兩組均未發生嚴重不良事件。

【禁忌】對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

【注意事項】

1、輕、中度腎功能不全者應慎用,必需使用本品時,須減量。
2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時,應減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確,因此,不應使用。

【兒童用藥】兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

【老年用藥】

Lecaillon JB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究,老年人由于生理性腎功能減退,消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長,曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高,老年人在使用本品后消除速度稍慢,但與青年人相比無顯著性差異。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】

在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現興奮、失眠等不良反應,停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。
【藥理毒理】

藥理作用

奧拉西坦為吡拉西坦的類似物,可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示,奧拉西坦可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,提高大腦中ATP/ADP的比值,使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

毒理研究

動物研究顯示,奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg、靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡;未見致突變性、致癌作用及生殖毒性。
【藥代動力學】

文獻資料顯示:奧拉西坦在肝、腎中分布濃度較高,除腦脊液中的半衰期為300分鐘(口服2.0g)、140分鐘(靜脈注射2.0g)外,在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝腎臟代謝,48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出,個體間差異很小;老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。

奧拉西坦單次靜脈給藥2-8g劑量范圍內,AUCCmax與劑量的倍數遞增關系明確,三個劑量組的t1/2VCL相近,符合線性藥動學特征。

【貯藏】遮光、密閉保存。

【包裝】

安瓿,4/盒,6/盒,10/盒。

【有效期】

36個月




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